Azul de metileno

El azul de metileno fue sintetizado por primera vez en 1876 por el químico alemán Heinrich Caro y rápidamente encontró aplicaciones en medicina y microscopía. A principios del siglo XX, el azul de metileno fue uno de los primeros medicamentos sintéticos utilizados para tratar la malaria . Desde entonces, se ha consolidado en diversos campos médicos y científicos.

Nota importante: Según el Reglamento sobre nuevos alimentos de la UE, el azul de metileno no está aprobado como alimento o complemento alimenticio en Alemania y la Unión Europea y no debe consumirse.

La aplicación depende del uso previsto:

Uso médico: Puede administrarse por vía intravenosa , oral o tópica . Por vía intravenosa, se utiliza a menudo para tratar la metahemoglobinemia , mientras que por vía oral puede emplearse para ciertas infecciones del tracto urinario . En concentraciones bajas a veces se utiliza tópicamente como antiséptico .

Fines diagnósticos: En diagnóstico, se utiliza para teñir tejidos y células para hacerlos visibles al microscopio. Esto ayuda a identificar e investigar estructuras y anomalías celulares.

Acuarística: En acuarística se utiliza como tratamiento contra infecciones fúngicas y enfermedades parasitarias en peces. Se añade al agua en determinadas concentraciones.

Aplicaciones de laboratorio: En microscopía y biología, se utiliza como tinción para resaltar estructuras de células y tejidos para su examen bajo el microscopio.

Nota importante: Según el Reglamento sobre nuevos alimentos de la UE, el azul de metileno no está aprobado como alimento o complemento alimenticio en Alemania y la Unión Europea y no debe consumirse.

El azul de metileno generalmente es seguro cuando se usa correctamente y de acuerdo con las instrucciones. Se ha utilizado en medicina y otros campos durante más de un siglo. Sin embargo, hay algunos puntos importantes a tener en cuenta:

Uso médico: El azul de metileno es seguro cuando se usa correctamente y en la dosis correcta bajo supervisión médica. Se utiliza para tratar la metahemoglobinemia, ciertas infecciones del tracto urinario y otras afecciones médicas. La supervisión médica es importante para evitar posibles efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos.

Aplicaciones de diagnóstico y de laboratorio: En microscopía y biología, el azul de metileno se utiliza en bajas concentraciones como agente de tinción y es seguro en estas aplicaciones.

Acuarística: Cuando se dosifica correctamente, el azul de metileno también es seguro y eficaz para tratar enfermedades de los peces en acuarios.

Sin embargo, existen algunas contraindicaciones y grupos de riesgo:

Deficiencia de G6PD: las personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa deben evitar el azul de metileno porque puede causarles hemólisis .

Embarazo y lactancia: La seguridad durante el embarazo y la lactancia no se ha estudiado adecuadamente. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia sólo deben utilizarlo después de consultar a un médico.

¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Interacciones: Puede interactuar con ciertos medicamentos, incluidos los antidepresivos , y aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico . Es importante informar a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando.

El azul de metileno está disponible en varias formas y purezas:

Grado farmacéutico (USP) : esta pureza está aprobada para uso médico y cumple con estrictos estándares de calidad y pureza. Es importante prestar atención a la calidad farmacéutica, donde la pureza está certificada adicionalmente por un certificado de laboratorio independiente .

Grado de laboratorio : esta pureza se utiliza para investigación científica y aplicaciones de laboratorio.

Grado técnico : está destinado a aplicaciones industriales y tiene requisitos de pureza más bajos.

Según la literatura especializada, el azul de metileno es un compuesto químico extremadamente estable y tiene una vida útil casi ilimitada si se almacena en un lugar fresco y seco, alejado de la luz.

Nota importante: Según el Reglamento sobre nuevos alimentos de la UE, el azul de metileno no está aprobado como alimento o complemento alimenticio en Alemania y la Unión Europea y no debe consumirse.

Una solución de azul de metileno al 1% contiene ~0,5 mg de azul de metileno por gota.
Según la literatura especializada, esta solución se diluye adicionalmente en agua (por ejemplo en 250 ml de agua).

Solicitud:
1ª semana: 10 mg al día
2da semana: 20 mg al día
3ª semana: 30 mg al día

En estudios clínicos se utilizan dosis de hasta 2 mg/kg (por ejemplo, 80 kg = 160 mg de azul de metileno = 320 gotas de solución de azul de metileno al 1%).

El azul de metileno (MB) es el primer compuesto totalmente sintético introducido en la medicina hace más de 120 años como tratamiento contra la malaria . El MB está aprobado para el tratamiento de la metahemoglobinemia , pero también muestra resultados prometedores como agente neuroprotector en modelos de enfermedades de Alzheimer , Parkinson y Huntington , lesión cerebral traumática , esclerosis lateral amiotrófica y trastornos depresivos . Sin embargo, el objetivo de este estudio no es tanto destacar los efectos terapéuticos del MB en el tratamiento de diversas enfermedades neurodegenerativas , sino investigar los mecanismos de su influencia directa o indirecta sobre las vías de señalización. El MB puede actuar como un transportador de electrones alternativo en la cadena respiratoria mitocondrial cuando la cadena de transporte de electrones es disfuncional. También exhibe efectos antiinflamatorios y antiapoptóticos, inhibe la monoaminooxidasa (MAO) y la óxido nítrico sintasa (NOS) , activa vías de señalización involucradas en la renovación del acervo mitocondrial (biogénesis mitocondrial y autofagia) y previene la agregación de proteínas mal plegadas. Una comprensión integral de todos los aspectos de la influencia directa e indirecta del MB, y no sólo de algunos de sus efectos, podría hacer avanzar la investigación futura sobre este compuesto, incluidas sus aplicaciones clínicas.

Fuente: Mecanismos moleculares del efecto neuroprotector del azul de metileno

El azul de metileno (MB) es valorado por sus diversas aplicaciones médicas y es adecuado para el tratamiento de la metahemoglobinemia y la encefalopatía inducida por ifosfamida. En los últimos años, ha aumentado el interés en el MB como agente antipalúdico y posible opción de tratamiento para enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer . Los informes muestran potencial antidepresivo y ansiolítico del MB en modelos preclínicos, así como resultados prometedores de ensayos clínicos en esquizofrenia y trastornos bipolares . El MB es un inhibidor conocido de la monoaminooxidasa A (MAO-A) , que es un objetivo establecido para los efectos antidepresivos . Además, MB inhibe de forma no selectiva la óxido nítrico sintasa (NOS) y la guanilato ciclasa . La disfunción de la vía del óxido nítrico (NO) -guanosín monofosfato cíclico (cGMP) está estrechamente relacionada con la neurobiología del estado de ánimo, la ansiedad y los trastornos psicóticos, mientras que la inhibición de la NOS y/o la guanilato ciclasa está asociada con la actividad antidepresiva. Estos efectos podrían contribuir significativamente a la actividad psicotrópica del MB. Además, estos trastornos se caracterizan por disfunción mitocondrial y desequilibrio redox. Al actuar como un aceptor/donante de electrones alternativo, el MB restaura la función mitocondrial, mejora la producción de energía neuronal e inhibe la formación de superóxido , lo que también puede contribuir a la actividad terapéutica. La MB podría ser una estrategia particularmente relevante para la depresión en combinación con enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer y el Parkinson . Teniendo en cuenta sus propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas, los análogos de MB pueden ofrecer potencial terapéutico como nuevas estrategias multiobjetivo en el tratamiento de la depresión . Además, los análogos con baja actividad IMAO pueden ofrecer una eficacia equivalente o mejorada con un menor riesgo de efectos secundarios.

Fuente: Azul de metileno y sus análogos como compuestos antidepresivos

El estrés oxidativo es la principal causa del envejecimiento de la piel , que incluye arrugas, pigmentación y alteración de la capacidad de cicatrización de heridas . El uso de antioxidantes en el cuidado de la piel se reconoce como un método eficaz para retrasar el proceso de envejecimiento de la piel. El azul de metileno (MB), un antioxidante tradicional que actúa sobre las mitocondrias , mostró una potente actividad en la eliminación de especies reactivas de oxígeno (ROS) en fibroblastos de piel humana cultivados derivados de donantes sanos y pacientes con progeria , una enfermedad genética de envejecimiento prematuro. En comparación con otros antioxidantes comúnmente utilizados, tanto generales como dirigidos a las mitocondrias , se descubrió que el MB era más eficaz para estimular la proliferación de fibroblastos de la piel y retrasar la senescencia celular . Una prueba de irritación cutánea en un modelo 3D reconstruido in vitro de piel humana mostró que el MB es seguro para uso a largo plazo incluso en altas concentraciones y no causa irritación. La aplicación de MB a este modelo de piel 3D también demostró que MB podría mejorar la viabilidad de la piel, promover la cicatrización de heridas , aumentar la hidratación de la piel y aumentar el grosor de la dermis. El análisis de la expresión genética mostró que el tratamiento con MB alteró la expresión de varias proteínas de la matriz extracelular en la piel, incluida la regulación positiva de la elastina y el colágeno 2A1, dos componentes esenciales para una piel sana. El MB puede eludir la actividad del complejo I/III en las mitocondrias y reducir el estrés oxidativo hasta cierto punto. Esta revisión resume los últimos estudios sobre las aplicaciones de MB en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la edad, incluidas la neurodegeneración , la pérdida de memoria , el envejecimiento de la piel y la progeria, una enfermedad de envejecimiento prematuro.

Fuente 1: Potencial antienvejecimiento del azul de metileno para la longevidad de la piel humana Fuente 2: El potencial del azul de metileno como fármaco antienvejecimiento

En este estudio de intervención aguda controlado y aleatorizado , se investigó la influencia del azul de metileno (MB) en el shock endotóxico. Los perros sanos anestesiados recibieron endotoxina sola o en combinación con dosis crecientes de MB. El estudio encontró que dosis bajas y moderadas de MB podrían aumentar significativamente la presión arterial, pero no tuvieron efecto sobre el índice cardíaco . La MB produjo un aumento dependiente de la dosis en la presión arterial sistémica y pulmonar y en la resistencia vascular. Sin embargo, en dosis más altas, el MB empeoró la hipotensión sistémica, la depresión miocárdica y la hipertensión pulmonar. Curiosamente, el MB aumentó selectivamente el flujo sanguíneo en las arterias mesentéricas y femorales, mientras que el flujo sanguíneo renal no se vio afectado. El estudio sugiere que el MB tiene efectos complejos dependientes de la dosis sobre los parámetros hemodinámicos y el flujo sanguíneo regional durante el shock endotóxico, lo que podría influir potencialmente en su uso en medicina de cuidados intensivos.

Fuente: Efectos del azul de metileno sobre la disponibilidad de oxígeno y el flujo sanguíneo regional durante el shock endotóxico

El azul de metileno (MB) y sus compuestos se están investigando por su potencial para tratar la enfermedad de Alzheimer (EA), un trastorno neuropatológico generalizado caracterizado por la pérdida gradual de las capacidades cognitivas y el desarrollo de demencia grave. La prevalencia de EA aumentará significativamente debido al envejecimiento de la población. Histopatológicamente, la EA se caracteriza por la presencia de ovillos neurofibrilares intracelulares (NFT) y placas amiloides extracelulares en el cerebro. El azul de metileno, un colorante de tiofeno aprobado por la FDA para el tratamiento de varias enfermedades, cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y puede tener potencial terapéutico en enfermedades del sistema nervioso central . La revisión de la literatura incluye ensayos clínicos aleatorios que investigan los beneficios potenciales del MB en el tratamiento de la EA. Los resultados de los estudios muestran que la administración de MB ha mostrado mejoras en la función cognitiva, reducciones en la acumulación de placas beta-amiloide, mejoras en la memoria y la función cognitiva en animales y propiedades antioxidantes que pueden mitigar el estrés oxidativo y la inflamación en el cerebro. Esta revisión evalúa la investigación más reciente sobre el uso de MB para el tratamiento de la EA.

La relación entre el azul de metileno y la enfermedad de Alzheimer ha atraído recientemente una creciente atención científica, ya que se sugiere que el MB puede retardar la progresión de esta enfermedad. De hecho, además de sus efectos inhibidores bien caracterizados sobre la vía de señalización de cGMP, el MB influye en numerosos eventos celulares y moleculares que están estrechamente vinculados a la progresión de la EA. Estudios recientes muestran que el MB podría reducir la formación de placas amiloides y ovillos neurofibrilares y reparar parcialmente los deterioros en la función mitocondrial y el metabolismo celular. Además, el MB afecta a varios sistemas de neurotransmisores ( colinérgico , serotoninérgico y glutamatérgico ), que pueden desempeñar un papel importante en la patogénesis de la EA y otros trastornos cognitivos. La combinación de los diferentes efectos del MB sobre estas funciones celulares podría potencialmente mediar los efectos beneficiosos del MB. Esto ha llevado a intentos de desarrollar nuevas modalidades de tratamiento basadas en MB para la EA. Esta revisión resume los efectos del MB en los sistemas de neurotransmisores, así como en varios objetivos celulares y moleculares, y analiza su relevancia para la EA.

Fuente 1: Exploración del azul de metileno y sus derivados en el tratamiento del Alzheimer: una revisión exhaustiva de ensayos controlados aleatorios
Fuente 2: Azul de metileno y enfermedad de Alzheimer